Polak pracuje nad lepszą biodostępnością leków

Polak pracuje nad lepszą biodostępnością leków

Opublikowany

Amorfizacja to w tym przypadku słowo klucz. Dlaczego? Jedną z efektywniejszych metod, mogącą poprawić biodostępność zawartych w nich substancji aktywnych, jest ich konwertowanie do tzw. formy amorficznej. Ciała amorficzne łączą w sobie pewne cechy ciał stałych i cieczy – substancja będąca w stanie amorficznym jest ciałem stałym, jednak tworzące ją cząsteczki są ułożone w sposób chaotyczny, co bardziej przypomina ciecz.

Układy amorficzne mają wyższą energię wewnętrzną, niż ich krystaliczne  odpowiedniki; dzieje się tak właśnie ze względu na brak tego  wewnętrznego, "dalekozasięgowego" uporządkowania. W efekcie potrzeba  mniejszej energii, żeby rozpuścić te substancje, więc tym samym  amorfizacja prowadzi do zwiększenia ich rozpuszczalności.

Ponad 35 proc. substancji leczniczych, które obecnie są dostępne na rynku, charakteryzuje się niską biodostępnością, wynikającą ze słabej rozpuszczalności tych leków. Co więcej, szacuje się, że ponad 70 proc. nowych związków, mających ogromy potencjał, aby stać się farmaceutykami, zostanie odrzuconych podczas procesu badawczo rozwojowego właśnie ze względu na ich słabą rozpuszczalność w wodzie.

prof. Paluch z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ

Ta metoda nie zawsze jest jednak skuteczna - m.in. ze względu na  fakt, że niektóre substancje mają temperaturę topnienia zbliżoną do  temperatury degradacji próbki (tymczasem związku, który przed  przechłodzeniem zdegraduje, zdecydowanie nie można podać pacjentowi).  Innym sposobem amorfizacji jest mielenie substancji aktywnej w niskich  temperaturach; dzięki tej metodzie można mechanicznie pozbyć się  wewnętrznego uporządkowania farmaceutyku, i doprowadzić do amorfizacji.  

Problem zaczyna się jednak dopiero po wspomnianej transformacji,  ponieważ nieuporządkowana forma amorficzna jest fizycznie niestabilna.  To oznacza, że substancje w takiej formie mogą powrócić do pierwotnej,  krystalicznej formy, tracąc swoje wspaniałe własności. Opisany efekt  rekrystalizacji amorficznych materiałów można porównać do miodu, który  po jakimś czasie wykrystalizowywuje. Badania nad amorficznymi  farmaceutykami koncentrują się więc na określeniu czasu ich fizycznej  stabilności oraz na tym, by jak najdłużej utrzymać je w  nieuporządkowanej formie. Ponieważ musimy mieć pewność, że przez okres  ważności leku – standardowe trzy lata – lek nie straci swych właściwości.

prof. Paluch z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ

Udostępnij

Będzie protest techników farmaceutycznych?

Izba Gospodarcza Właścicieli Punktów Aptecznych i Aptek oraz Związek Zawodowy Techników Farmaceutycznych szykują protest planowany na 10 maja pod Ministerstwem Zdrowia.